バイオアイソステリズム：分子模倣物へのスニークピーク
バイオイソステリズムは、本質的に、「ドレスアップ」の分子ゲームです。見た目が異なるが、同様に作用する分子を見つけることです 生物学的レベルで。
このように考えてみてください。異なる服を着ている2人を想像してください。ただし、どちらも同じ高さ、体重、歩行をしています。彼らは異なって見えるかもしれませんが、彼らは動き、同様に行動します。バイオイソステリズムでは、「衣服」は分子の化学構造であり、「行動」は彼らの生物活動です。
より詳細な説明を次に示します。
それは何ですか？
バイオイソステリズムとは、分子の官能基または部分を、同様の物理的および化学的特性を持つ別のものに置き換える実践であり、同様の生物活性を持つ分子をもたらします。
なぜ私たちは気にするのですか？
バイオイソステリズムはいくつかの理由で重要です：
* 既存の薬物の改善： これにより、既存の薬物を調整して、より強力で、より安全にし、より優れた薬物動態特性（吸収、分布、代謝、排泄物）をより優れたものにすることができます。
* 新薬の開発： 不要な副作用を最小限に抑えながら、特定の生物学的経路を標的とする新薬を設計するのに役立ちます。
* 特許と革新： バイオイソステリック分子の作成は、製薬会社が既存の薬物の特許寿命を拡大し、知的財産を保護するのに役立ちます。
例：
* カルボン酸をテトラゾールに置き換える： これは典型的な例であり、テトラゾール基がカルボン酸の水素結合特性を模倣し、同様の生物活性をもたらします。
* ヘテロアロマティックリングで芳香環を置き換える： これにより、分子の電子特性が変化し、標的タンパク質への結合親和性に影響を与えます。
* メチル基の導入： これは、分子の親油性を変化させ、その吸収と分布に影響を与える可能性があります。
さまざまな種類のバイオソステロ：
以下を含むさまざまなカテゴリには、バイオソステロがあります。
* 古典的なバイオソステロ： これらは、類似した電子、立体、および水素結合特性を持つグループです。
* 非古典的なバイオソステロ： これらは、異なる物理的特性を持っているかもしれないが、標的分子との相互作用のために依然として同様の生物学的効果をもたらすグループです。
* リングバイオイソスター： これらには、芳香環を同様のサイズと電子特性を持つ別のリングシステムに置き換えることが含まれます。
結論：
バイオイソステリズムは、創薬と発展における強力なツールです。この概念の原則を理解することにより、科学者は望ましい生物学的特性を持つ新しい化合物を設計および統合し、さまざまな疾患の治療を改善することができます。
