バイオアイソステリズム：効果を維持しながら分子を置き換えます
バイオイソステリズムは、分子の一部を別の部分に置き換えることにより、同様の生物学的活性を持つ分子を持つ分子が設計されている薬化学の概念です。 この交換は、望ましい薬理学的特性を維持または改善することを目指して行われます 、効力、選択性、または代謝の安定性など。
ここに故障があります：
* "bio" ：生物活動を指します。
* "iso" ：「等しい」または「同じ」を意味します。
* 「ステレオ」 ：3次元構造を指します。
本質的に、バイオソステロは、異なる化学構造を持っている可能性があるにもかかわらず、別の分子の生物学的効果を模倣する分子です。
なぜバイオイソステルを使用するのか？
* 薬理学的特性の改善：
* 効力： 薬の強度を高めます。
* 選択性： 特定の受容体または経路をターゲットにします。
* 代謝の安定性： 薬を体内で長持ちさせる。
* 溶解度とバイオアベイラビリティ： 薬物がどの程度うまく溶けて血流に入るかを改善します。
* 毒性の低減： 分子を変更することにより、副作用を最小限に抑えることができます。
* 特許： 改善された特性を備えた新しい分子を作成すると、特許保護につながる可能性があります。
バイオイソステロの種類：
* 古典的なバイオソステロ： 機能的なグループを、多くの場合、同様の電子および立体特性に別のグループに置き換えます。たとえば、カルボン酸（-COOH）をテトラゾール（-C（N4）H）に置き換えます。
* 非古典的なバイオソステロ： 分子の一部を、望ましい生物学的効果を維持する構造的に異なるグループに置き換えます。例としては、フェニルリングをピリジルリングに置き換えるか、飽和リングに不飽和リングに置き換えることが含まれます。
バイオイソステロの例：
* ペニシリン対メチシリン： 主な違いはサイドチェーンの小さな変化ですが、この変化はペニシリンを非アクティブ化する酵素であるペニシリナーゼに対する耐性をもたらします。
* アスピリン対イブプロフェン： どちらもNSAID（非ステロイド性抗炎症薬）ですが、イブプロフェンには異なる構造があります。より良いアクティビティとより長いアクションを示します。
要約すると、バイオイソステリズムは薬化学者にとって強力なツールです。分子の部分を戦略的に交換することにより、彼らはその特性を微調整し、より効果的で安全な薬につながる可能性があります。
