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競合阻害剤はどのように化学反応を止めますか?

競合阻害剤は、酵素の活性部位に結合するために基質と競合するにより化学反応を停止します

これが故障です:

* 酵素 化学反応を高速化する生物学的触媒です。それらは、基質が結合する特定のアクティブサイトを持っています。

* 基板 酵素が作用する分子です。

* 競合阻害剤 形状と構造の基質に似た分子です。それらは酵素の活性部位に結合しますが、反応はありません。

それがどのように機能するか:

1.競合阻害剤は、酵素の活性部位に結合し、基質のアクセスをブロックします。

2。阻害剤が結合されているため、酵素は基質との反応を触媒することはできません。

3.阻害剤と酵素複合体は通常可逆的であり、阻害剤が酵素から分離する可能性があることを意味します。

4.競合阻害剤の効果は濃度依存性です。阻害剤の濃度が高いと、より多くの酵素分子が結合され、したがって反応のより大きな阻害につながります。

結果:

* 反応速度の低下: 競合阻害剤の存在は、基質が酵素に結合するのを防ぐことにより、反応の速度を遅くします。

* km値の増加: KMは、その基質に対する酵素の親和性を反映する定数です。競合阻害剤の存在下では、半最大速度を達成するために基質の濃度が高いため、見かけのKM値が増加します。

* vmaxは変更されていません: 反応速度は低下しますが、非常に高い基質濃度では、基質が活性部位に結合するための阻害剤を打ち切る可能性があるため、反応の最大速度(VMAX)は影響を受けません。

例:

* methotrexate は、DNA合成に関与する酵素であるジヒドロ葉酸レダクターゼの競合阻害剤です。癌細胞などの急速に分裂する細胞の成長を阻害します。

* スタチン コレステロール生合成に関与する酵素であるHMG-CoAレダクターゼの競合阻害剤です。彼らは血液中のコレステロール値を低下させます。

要約すると、競合阻害剤は、酵素の活性部位への結合から基質を物理的にブロックすることにより、化学反応を遅くします。これにより、反応速度が低下し、km値が増加しますが、変更されていないVmaxにつながります。

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