主な違い ペグインターフェロン アルファ 2a と 2b の間 は、ポリエチレングリコール (PEG) 鎖の構造とそれによる効果です。 あれは; ペグインターフェロン-アルファ-2a ( PEG-IFN α-2a ) を含む 分岐、40 kDa PEG鎖。そして、このチェーン は安定したアミド結合を介してインターフェロン-α-2a のリジン残基に共有結合しているため、無傷の分子として循環します。 しかし、ペグインターフェロン-アルファ-2b ( PEG-IFN α-2b ) を含む 線形、12 kDa PEG鎖。この場合、鎖は主に、不安定なウレタン結合を介してインターフェロン α-2b のヒスチジン 34 に共有結合されます。この結合は、注入されると加水分解を受け、天然のインターフェロン α-2b が放出されます。
ペグインターフェロン-アルファ-2a および-2b は、慢性 C 型肝炎 (HCV) 感染症の治療に広く利用されている 2 種類のペグ化インターフェロンです。しかし、ペグインターフェロン-アルファ-2a は、分布量が非常に制限されており、半減期が長く、クリアランスが減少しているため、体重に関係なく週 1 回投与することができます。しかし、ペグインターフェロン-アルファ-2b は血清中での半減期が短いため、体重に基づいた投与が必要です。さらに、ペグインターフェロン-アルファ-2a は吸収が比較的一定で、大部分が血液と臓器に分布しますが、ペグインターフェロン-アルファ-2b は吸収が速く、体内に広く分布します。
対象となる主な分野
1. ペグインターフェロン アルファ 2A とは
– 定義、構造、プロパティ
2. ペグインターフェロン アルファ 2B とは
– 定義、構造、プロパティ
3. ペグインターフェロン アルファ 2A と 2B の類似点は何ですか
– 共通機能の概要
4. ペグインターフェロン アルファ 2A と 2B の違いは何ですか
– 主な相違点の比較
主な用語
慢性 C 型肝炎感染、インターフェロン、ペグインターフェロン-アルファ-2A、ペグインターフェロン-アルファ-2B、 PEG チェーン
ペグインターフェロン アルファ 2Aとは
ペグインターフェロン-アルファ-2a (PEG-IFN アルファ-2a) は、40 kDa の分岐 PEG 部分を持つモノペグ化インターフェロンの一種です。インターフェロン α-2a の Lys31、Lys121、Lys131、Lys134 を含む 4 つの主要な位置異性体で構成されています。さらに、PEG 部分の結合は、安定したアミド結合を介して行われます。したがって、ペグインターフェロン-アルファ-2a は循環中に無傷の分子として存在します。そのため、半減期が長くなります。
図 1:ペグインターフェロン-アルファ-2A
さらに、天然のペグインターフェロン-アルファ-2a と比べてクリアランスが少ないことを示しています。これにより、ペグインターフェロン-アルファ-2a は、体重に関係なく、週 1 回投与することができます。さらに、ボリューム分布が制限されています。血液や臓器に。
ペグインターフェロン アルファ 2Bとは
ペグインターフェロン-アルファ-2b (PEG-IFN アルファ-2b) His34残基に共有結合した12 kDaの直鎖状PEG部分を持つモノペグ化インターフェロンの2番目の形態です。また、14 の主要な位置異性体があります。ただし、PEG 鎖の結合は不安定なウレタン結合を介して行われます。この結合は、注入されると加水分解を受けやすくなり、天然のインターフェロン α-2b が放出されます。
図 2:ペグインターフェロン-アルファ-2B
そのため、ペグインターフェロン-アルファ-2b は血清中での半減期が短く、体重に基づく投与が必要です。その上、ペグインターフェロン-アルファ-2b は体内により広い分布を持っています。
ペグインターフェロン アルファ 2A と 2B の類似点
- Peginterferon-alfa-2a および 2b は慢性 C 型肝炎 (HCV) 感染症の治療に広く利用できる 2 種類のペグ化インターフェロン。
- これらはインターフェロンの改変型であり、免疫系がウイルスを破壊するために使用する体内のタンパク質を模倣する薬。
- 共有結合したポリエチレングリコール (これにより、免疫学的、薬物動態学的、ひいてはそれらの薬力学的特性に違いが生じます。
- PEG は不活性分子であり、タンパク質の生物学的活性を保持しながら架橋された場合のタンパク質の分解。
- それでも、PEG はモノマーのエチレングリコールで構成されています互いに結合し、複雑な鎖を形成します。これにより、エチレングリコールが異なる長さと異なる分岐パターンで結合することにより、PEG 鎖に膨大な多様性が生まれます。
- また、サイズによってサイズが異なりますインターフェロンに結合する PEG 鎖のタイプ。
- 患者の治療に関する一般的な推奨事項C型慢性肝炎の治療には、PEG-IFN（アルファ-2aまたはアルファ-2b）とリバビリン（RBV）の併用療法が含まれます。ここで、リバビリンまたはトリバビリンは、RSV感染、一部の出血熱、およびC型肝炎の治療に使用される抗ウイルス薬です。通常、感染患者の反応率を最大化するのに役立ちます。
- B型肝炎の場合は単独で投与.
- 基本的に、血清濃度の大幅な変動を回避しますそして、従来のインターフェロンアルファに関連する不便な投薬レジメン。
- また、持続的なウイルス学的標準的なインターフェロンと比較した応答率。
- ただし、alfa 間で同様の効果があります-2a およびアルファ-2b は、持続的なウイルス学的奏効率を示しています。
ペグインターフェロン アルファ 2A と 2B の違い
定義
ペグインターフェロン-アルファ-2a は、リジン残基への安定したアミド結合を介してインターフェロンに共有結合している、枝分かれした 40 kDa の PEG 鎖を持つ組換え薬の形態を指します。一方、ペグインターフェロン-アルファ-2b は、主にインターフェロンのヒスチジン-34 に共有結合された 12 kDa の直鎖 PEG 鎖を持つ組換え薬の別の形態を指します。
商品名
ペグインターフェロン-アルファ-2aの商品名はペガシス、ペグインターフェロン-アルファ-2bの商品名はペガトロンです。
PEG鎖のサイズと構造
ペグインターフェロン-アルファ-2a には分岐した 40 kDa の PEG 鎖が含まれていますが、ペグインターフェロン-アルファ-2b には直鎖状の 12 kDa の PEG 鎖が含まれています。
PEG鎖の結合部位
Peginterferon-alfa-2a には、Lys31、Lys121、Lys131、または Lys134 のいずれかに結合した PEG 鎖が含まれているため、位置異性体が形成されます。しかし、ペグインターフェロン-アルファ-2b には、His34 に結合した PEG 鎖が含まれています。
循環
ペグインターフェロン-アルファ-2a は無傷の分子として循環しますが、ペグインターフェロン-アルファ-2b は不安定なウレタン結合を持っており、注入されると加水分解を受け、天然のインターフェロン-アルファを放出します。 -2b.
半減期
ペグインターフェロン-アルファ-2a は、ペグインターフェロン-アルファ-2b よりも長い半減期を持っています。
投薬
ペグインターフェロン-アルファ-2a は、体重に関係なく週 1 回投与できます。しかし、ペグインターフェロン-アルファ-2b は、体重に基づく投薬が必要です。
吸収と流通
ペグインターフェロン-アルファ-2a は吸収が比較的一定で、大部分が血液と臓器に分布しますが、ペグインターフェロン-アルファ-2b は急速に吸収され、体内に広く分布します。体。
結論
ペグインターフェロン-アルファ-2a は、HCV の治療に重要な 2 種類の修飾型インターフェロンのうちの 1 つです。一般に、インターフェロンのリジン残基に共有結合している分枝鎖の 40 kDa PEG 鎖を含んでいます。したがって、その重要な特徴は安定性であり、ペグインターフェロン-アルファ-2a を無傷の分子として循環させるのに役立ちます。したがって、半減期が長くなります。そのため、体重に関係なく、週に 1 回投与することができます。対照的に、ペグインターフェロン-アルファ-2b は、HCV の治療に使用される別の形態の改変インターフェロンです。しかし、これには 12 kDa の PEG 鎖の直鎖が含まれており、His34 に共有結合しています。また、加水分解を受けるため、ペグインターフェロン-アルファ-2b の半減期は短くなります。そのため、体重に基づく投薬が必要です。したがって、ペグインターフェロン-アルファ-2a と 2b の主な違いは、タイプ、PEG 鎖の結合、およびその効果です。
