1。競争阻害:
* メカニズム: 阻害剤分子は酵素の活性部位に結合し、結合から基質をブロックします。これは、ロックに適合しますが、それを開かないキーのようなものであり、実際のキー(基質)が機能するのを防ぎます。
* 例: 癌薬であるメトトレキサートは、DNA合成に不可欠な酵素であるジヒドロ葉酸レダクターゼを競合的に阻害します。
2。非競争的阻害:
* メカニズム: 阻害剤分子は活性部位以外の部位に結合しますが、その結合は酵素の形状を変化させ、活性を低下させます。 これはキーを曲げるようなものであるため、ロックにフィットしなくなります。
* 例: シアン化物中毒。シアン化物は、電子輸送鎖の酵素であるシトクロムCオキシダーゼに結合し、それが機能しないようにし、細胞死につながります。
3。非競争的阻害:
* メカニズム: 阻害剤は、酵素補助錯体のみに結合し、反応が進むのを防ぎます。これは、キーが挿入された後に詰まっているロックのようなものです。
* 例: 糖新生に関与する酵素ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ(PEPCK)を阻害する特定の薬物は、非競争的阻害剤として作用する可能性があります。
4。フィードバック抑制:
* メカニズム: 代謝経路の産物は、経路の以前のステップを触媒する酵素を阻害します。これは、部屋が一定の温度に達すると、サーモスタットが熱を消すようなものです。
* 例: 細胞のエネルギー通貨であるATPは、解糖における重要な調節酵素である酵素ホスホフルクトキナーゼ-1を阻害します。
5。アロステリック規制:
* メカニズム: 分子は、活性部位以外の酵素上の部位に結合し、酵素の活性に影響します。これは、酵素を活性化または阻害する可能性があります。
* 例: 酵素ホスホフルクトキナーゼ-1では、ATPはアロステリック阻害剤として作用し、AMPはアロステリック活性化因子として機能します。
6。共有結合修正:
* メカニズム: 化学グループが酵素に追加または除去され、その活性が変化します。これには、リン酸化(リン酸基の添加)、アセチル化(アセチル基の追加)、またはその他の修飾が含まれます。
* 例: プロテインキナーゼAによるグリコーゲンホスホリラーゼのリン酸化は酵素を活性化し、グリコーゲンの分解をもたらします。
7。タンパク質分解切断:
* メカニズム: 酵素は別の酵素によって切断され、それを活性化または不活性化します。
* 例: 多くの消化酵素は、非アクティブな前駆体(Zymogens)として合成され、タンパク質分解切断によって活性化されます。
8。温度とpH:
* メカニズム: 極端な温度またはpHは、酵素を変性させ、その形状を変えて不活性にすることができます。
* 例: 人体は一定の温度とpHを維持し、最適な酵素活性を確保します。
これらは、酵素活性を調節できる主なメカニズムのほんの一部です。使用される特定のメカニズムは、酵素と細胞におけるその役割に依存します。