共有結合を形成する不可逆的な阻害剤の例をいくつか紹介します。
* アスピリン： この一般的な鎮痛剤は、炎症と痛みを引き起こすプロスタグランジンの産生に関与する酵素シクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害します。アスピリンアセチルは、コックスの活性部位でセリン残基を発生させ、安定した共有結合を形成します。
* ペニシリン： この抗生物質は、細胞壁合成に不可欠な細菌トランスペプチダーゼ、酵素を阻害します。ペニシリンは、酵素の活性部位にシステイン残基と共有結合を形成し、その活性をブロックします。
* ジイソプロピルフルオロリン酸（DFP）： この神経剤は、神経伝達物質であるアセチルコリンを分解する原因となる酵素であるアセチルコリンエステラーゼを阻害します。 DFPは、アセチルコリンエステラーゼの活性部位のセリン残基をリン酸化し、安定した共有結合を形成します。
* シアン化物： シアン化物は、電子輸送鎖の重要な酵素であるシトクロムCオキシダーゼに不可逆的に結合します。これにより、酸素が細胞によって利用されるのを防ぎ、細胞死につながります。
不可逆阻害剤の重要な特徴：
*それらは酵素と安定した共有結合を形成し、阻害を本質的に永続的にします。
*彼らは通常、酵素の活性部位を標的にします。
*それらの効果は容易に可逆的ではありません。
すべての阻害剤が共有結合を形成するわけではないことに注意することが重要です。 可逆阻害剤として知られるいくつかの阻害剤 、水素結合や疎水性相互作用などの非共有相互作用を介して酵素に結合します。これらの相互作用は弱く、破壊される可能性があり、阻害剤の放出と酵素活性の回復につながります。
