トポイソメラーゼIの阻害：エクテイナーシジンは、主にDNA複製と転写に重要な役割を果たす酵素トポイソメラーゼIを標的と阻害します。酵素に結合することにより、エクテイナシジンは、巻き戻した後のDNA鎖の再生を防ぎ、DNA損傷と細胞死をもたらします。
癌細胞におけるアポトーシスの誘導：エクテイナシジンはアポトーシス、またはプログラムされた細胞死を引き起こします。それらは、固有および外因性経路を含むさまざまなアポトーシス経路を活性化します。これは、細胞の成分を解体する原因となる酵素のグループであるカスパーゼの活性化につながり、最終的に細胞死をもたらします。
細胞周期の進行の破壊：エクテイナシジンは、細胞周期の正常な進行に干渉します。これは、細胞が分裂と成長中に受けるイベントのシーケンスです。重要なチェックポイントを混乱させ、細胞周期の進行を阻害することにより、エクテイナシジンは癌細胞が制御不能に増殖するのを防ぎます。
抗血管新生効果：血管新生、新しい血管の形成は、腫瘍の成長と転移に不可欠です。エクテイナシジンは、抗血管新生特性を有していることがわかっており、腫瘍に酸素と栄養素を供給する新しい血管の発生を阻害しています。これにより、腫瘍の成長が制限され、その広がりが制限されます。
免疫調節効果：エクテイナシジンは免疫系を調節し、癌細胞を認識して排除する体の能力を高めることができます。それらは、自然キラー細胞や細胞毒性Tリンパ球などの免疫細胞を刺激し、抗腫瘍免疫応答に重要な役割を果たします。
臨床開発：さまざまな種類の癌の治療に関する臨床試験で、いくつかのエクテイナシジン誘導体が調査されています。 Ecteinascidin 743の合成類似体であるTrabededin（Yondelis®）は、進行した軟部組織肉腫の治療と再発したプラチナ感受性卵巣癌の治療に関する調節承認を受けています。
有望な抗がん活動にもかかわらず、エクテイナシジンは、好中球減少症（白血球数の低い）、吐き気、嘔吐、疲労などの副作用を引き起こす可能性もあります。したがって、これらの副作用の慎重な監視と管理は、治療中に不可欠です。
要約すると、エクテイナシジンは強力な抗腫瘍特性を持つ自然に発生する化合物です。彼らは、トポイソメラーゼIを阻害し、アポトーシスを誘導し、細胞周期の進行を妨害し、抗血管新生効果を発揮し、免疫系を調節することにより癌と闘います。エクテイナシジン誘導体は、特定の種類の癌の治療に有望であることを示しており、進行中の研究は、癌との闘いにおける彼らの潜在能力と応用を完全に調査し続けています。
