これは、いくつかの戦略を通じて達成できます。
プロドラッグデザイン： プロドラッグは、活性薬を放出するために体内に生体内変換を受ける薬物の化学誘導体です。プロドラッグは、特定の課題に対処することにより、薬物のバイオアベイラビリティを強化するように設計されています。たとえば、プロドラッグは親薬よりも水溶性である可能性があり、それにより吸収が改善されます。体内に入ると、酵素はプロドラッグを切断して活性薬を放出します。
塩形成： 塩の形成には、薬物と無機または有機酸または塩基を組み合わせて塩を形成することが含まれます。これにより、薬物溶解度と溶解速度が向上し、生物学的利用能が向上します。たとえば、薬物の塩型は、胃腸管などの水性環境により溶けやすく、その吸収を促進する可能性があります。
錯化： 錯化は、薬物と複合剤の間に非共有複合体を形成することを伴います。たとえば、シクロデキストリンは、薬物分子と包括的複合体を形成できる環状オリゴ糖です。これらの複合体は、薬物溶解度、溶解速度、安定性を改善することができ、それにより生物学的利用能が向上します。
微小化： 微生化は、薬物の粒子サイズをミクロン範囲に減らすプロセスです。これにより、薬の表面積が増加し、溶解が速くなり、生物学的利用能が改善されます。水性媒体では、微生物がより均一に分散し、より効率的な吸収が可能になります。
固体分散液： 固体分散は、固体状態の親水性または疎水性キャリアマトリックス内で薬物を分散させることを伴います。この手法は、薬物の結晶化度を最小限に抑え、薬物の表面積を増加させることにより、薬物溶解度と溶解速度を高めます。固体分散液は、融解、溶融混合、スプレー乾燥など、さまざまな方法を使用して準備できます。
ナノ粒子製剤： ナノ粒子は、1〜100ナノメートルの範囲の粒子サイズのドラッグデリバリーシステムです。彼らは、薬物溶解度を高め、薬物を劣化から保護し、薬物ターゲティングを強化することにより、生物学的利用能を改善することができます。ナノ粒子は、経口、静脈内、または他の投与経路を介して投与できます。
薬物分子に小さな化学的変化を行うか、製剤戦略を採用することにより、バイオアベイラビリティを改善し、治療効果を最適化することができます。これらのアプローチにより、薬物は全身循環にもっと効果的に到達し、薬物の有効性の改善と副作用の減少につながります。
