亜酸化窒素は、痛み信号の伝達をブロックする脳および脊髄の受容体に結合することにより機能します。また、陶酔効果も生成されます。そのため、レクリエーション薬として使用されることもあります。
亜酸化窒素が吸入されると、肺に入り、急速に血流に入ります。そこから、脳と脊髄に分布しています。脳に到達すると、グルタミン酸受容体の一種であるNMDAR（N-メチル-D-アスパラギン酸）の受容体に結合します。この結合は、カルシウムイオンの流れをニューロンにブロックし、ニューロンが発火しないようにします。その結果、痛みのシグナルは脳に伝染しません。
亜酸化窒素は、脳のオピオイド受容体を活性化することにより、陶酔効果も生成します。これらの受容体は、モルヒネとヘロインの効果にも関与しています。亜酸化窒素がこれらの受容体に結合すると、喜びとリラクゼーションの感覚が生じます。
亜酸化窒素は安全で効果的な麻酔薬と鎮痛剤です。ただし、適切に使用されていない場合は危険な場合もあります。あまりにも多くの亜酸化窒素が吸入されると、無意識、呼吸抑制、さらには死に至る可能性があります。亜酸化窒素は、資格のある医療専門家の監督の下で常に使用する必要があります。
