1。競争阻害:
* メカニズム: 阻害剤はアクティブサイトに結合します 酵素の場合、基質(酵素が作用する分子)が結合する同じ部位。
* 効果: 阻害剤は、基質の結合をブロックし、酵素がその触媒活性を実行するのを効果的に防ぎます。
* 例: 薬物メトトレキサートは、DNA合成に重要な酵素であるジヒドロ葉酸レダクターゼの競合阻害剤です。メトトレキサートは、天然基質であるジヒドロ葉酸と競合して活性部位に結合し、DNA複製を阻害します。
2。非競争的阻害:
* メカニズム: 阻害剤は、A 異なる部位に結合します アロステリック部位と呼ばれる活性部位よりも酵素 。この結合は酵素の形状を変化させ、基質の結合や触媒の実行に効果が低下します。
* 効果: 阻害剤は、基質が存在する場合でも、酵素の活性を低下させる可能性があります。
* 例: シアン化物は、細胞呼吸に関与する酵素であるシトクロムCオキシダーゼに結合し、酵素が機能するのを防ぐ立体構造の変化を引き起こします。
3。非競争的阻害:
* メカニズム: 阻害剤は、酵素 - 基質複合体にのみ結合します 、複合施設が製品を形成することを妨げます。
* 効果: 阻害剤は酵素の活性を低下させ、基質の酵素の見かけの親和性を高めることさえできます。
* 例: 双極性障害の治療に使用されるリチウムは、シグナル伝達経路に関与するイノシトールリン酸塩の分解に関与する酵素であるイノシトールモノホスファターゼの非競争的阻害剤として作用すると考えられています。
4。混合阻害:
* メカニズム: 阻害剤は、両方の遊離酵素に結合できます および酵素 - 基質複合体 。
* 効果: このタイプの阻害は、非競争的および非競争的阻害の両方の特性を示し、酵素活性に複雑な効果をもたらします。
* 例: ペニシリンのような一部の抗生物質は、細胞壁合成に関与する細菌酵素の混合阻害剤として作用します。
5。可逆的と不可逆的阻害:
* 可逆的阻害剤 ターゲットに非共有的に結合し、その効果は一時的なものです。それらは、基質の濃度を増加させるか、他の手段によって除去できます。
* 不可逆的阻害剤 標的に共有結合し、酵素の永続的な不活性化を引き起こします。
6。その他のメカニズム:
*阻害剤は、分解によっても機能します 標的分子、隔離 それ(それに結合し、ターゲットとの相互作用を防ぐ)、またはの変更 その環境。
要約すると、阻害剤は、科学者が生物学的プロセスのメカニズムを研究し、新薬を開発し、酵素や他の分子の活性を制御できるようにする強力なツールです。 それらは、生物学的系がどのように機能するかを理解し、疾患の新しい治療法を開発するために不可欠です。