主な違い アルテプラーゼと テネクテプラーゼの間の静脈内アルテプラーゼは 組織プラスミノーゲン アクティベーター 、つまり 急性虚血性脳卒中の唯一承認された治療法であり、 テネクテプラーゼ は、代替の血栓溶解剤である、遺伝子操作された突然変異組織プラスミノーゲン活性化因子です。 ただし、テネクテプラーゼはよりフィブリンに特異的で、アルテプラーゼよりも長い活性を持っています。さらに、アルテプラーゼは虚血性脳卒中の血管内血栓切除術の前に血栓溶解に使用されますが、テネクテプラーゼはボーラスとして投与され、血管再灌流の発生率を高める可能性があります。
アルテプラーゼとテネクテプラーゼは、脳の虚血領域を再灌流するために虚血性脳卒中の血栓切除術の前に使用される 2 種類の血栓溶解薬です。
対象となる主な分野
1. アルテプラーゼとは
– 定義、起源、重要性
2. テネクテプラーゼとは
– 定義、起源、重要性
3. とは アルテプラーゼとテネクテプラーゼの類似点
– 共通機能の概要
4. アルテプラーゼとテネクテプラーゼの違いは何ですか
– 主な相違点の比較
主な用語
急性虚血性脳卒中 (AIS)、 アルテプラーゼ、 テネクテプラーゼ、血栓溶解薬、組織プラスミノーゲン アクティベーター
アルテプラーゼとは
アルテプラーゼは、主に急性虚血性脳卒中 (AIS)、急性心筋梗塞、急性大規模肺塞栓症の治療に使用される血栓溶解薬です。重要なことに、患者は虚血性脳卒中発症から 4.5 時間以内に治療を受ける資格があります。一般に、AIS は死亡率が高く、障害が高い疾患です。さらに、それは最も一般的な脳卒中のサブタイプであり、生命を脅かす病気です。
図 1:T-PA 経路
さらに、アルテプラーゼは第二世代の薬です。しかし、それは組織プラスミノーゲン活性化因子であるため、フィブリン結合プラスミノーゲンを選択的に活性化してプラスミンに変換し、血栓溶解を促進し、閉塞した血管を再開通させます。それはセリンプロテアーゼでもあり、体循環で血栓内のフィブリンに結合し、血栓溶解を開始します。ただし、アルテプラーゼにはいくつかの制限があります。それらには、再開通率の低さ、出血のリスク、特に頭蓋内出血（ICH）のリスク、持続注入の必要性、半減期の短さなどが含まれます。
テネクテプラーゼとは
テネクテプラーゼ は、アルテプラーゼと比較して安全性と有効性が向上するように設計された遺伝子組み換え組織プラスミノーゲン活性化因子です。基本的に、天然のヒト組織プラスミノーゲン因子 (t-PA) に修飾が導入された 527 アミノ酸長の糖タンパク質です。これらの修飾には、クリングル 1 ドメイン内のスレオニン 103 のアスパラギンへの置換、アスパラギン 117 のグルタミンへの置換、およびプロテアーゼ ドメインのアミノ酸 296 ～ 299 でのテトラアラニン置換が含まれます。また、これは 第三世代の線維素溶解剤です。
図 2:ヒト T-PA
さらに、 テネクテプラーゼ の主な特徴は、より高いフィブリン特異性、より長い遊離血漿半減期、およびより速い速度で投与する能力です.さらに、プラスミノーゲン アクチベーター インヒビター 1 による不活化に対する耐性が高く、凝固促進効果はありません。したがって、アルテプラーゼとテネクテプラーゼの間のこれらの薬力学的な違いは、迅速かつ完全な再灌流を引き起こし、ICHのリスクを軽減します。
アルテプラーゼとテネクテプラーゼの類似点
- アルテプラーゼと テネクテプラーゼは、使用される 2 つの血栓溶解薬です虚血性脳卒中の血管内血栓切除術の前に、脳の虚血性領域を再灌流します。
- さらに、静脈注射に使用されます血栓溶解。
- これらは大型血管閉塞のために与えられます内頸動脈、中大脳動脈、または脳底動脈の。
- どちらも組織プラスミノーゲン活性化因子です。
- 両方とも投与後 4.5 時間以内に静脈内投与されます症状発症。
- そのメカニズムは、選択的に結合することです血栓のフィブリン成分に結合して、血栓に結合したプラスミノーゲンをプラスミンに変換し、血栓のフィブリンマトリックスを分解します。
- さらに、二次的な結果には変更された90日でのランキンスケールスコア.
- 安全性の結果には、死亡および症候性脳内出血が含まれます出血。
- さらに、どちらの薬剤も全身出血の発生率。
アルテプラーゼとテネクテプラーゼの違い
定義
アルテプラーゼは、血栓溶解薬として使用される組換え酵素を指しますが、テネクテプラーゼは、血栓溶解薬として使用される組換え酵素を指します。したがって、これがアルテプラーゼとテネクテプラーゼの主な違いです。
商品名
アルテプラーゼの商品名はActivaseとActilyse、テネクテプラーゼの商品名はTNKaseとMetalyseです。
対応
アルテプラーゼは組織プラスミノーゲン活性化因子であり、テネクテプラーゼは確立された哺乳類細胞株を使用して産生される組換え組織プラスミノーゲン活性化因子です。
用量
アルテプラーゼの通常の投与量は 0.9 mg/kg ですが、テネクテプラーゼの投与量は 0.25 mg/kg です。 (これは基本的な情報であり、処方箋ではありません)
最大投与量
アルテプラーゼの最大用量は 90 mg、テネクテプラーゼの最大用量は 25 mg です。 (これは基本的な情報であり、処方箋ではありません)
投与方法
アルテプラーゼは約 1 時間かけて注入し、テネクテプラーゼはボーラスとして投与します。より速い速度での管理。
血管再灌流の発生率
アルテプラーゼでは血管再灌流の発生率が低く、テネクテプラーゼでは血管再灌流の発生率が高くなります。
90 日間の機能的転帰
アルテプラーゼでは 90 日間の機能的転帰が良好ですが、テネクテプラーゼでは 90 日間の機能的転帰が良好です。
早期の主要な神経学的改善
アルテプラーゼは早期の主要な神経学的改善を良好に示し、テネクテプラーゼは早期の主要な神経学的改善を大幅に改善します。
フィブリン特異性
さらに、アルテプラーゼはフィブリン特異性が低く、テネクテプラーゼはフィブリン特異性が高い.
半減期
アルテプラーゼは半減期が比較的短く、テネクテプラーゼは半減期が長い.
アルテプラーゼ阻害剤による不活化
また、アルテプラーゼとテネクテプラーゼのもう 1 つの違いは、アルテプラーゼはアルテプラーゼ阻害剤によって不活性化されるのに対し、テネクテプラーゼ はアルテプラーゼ阻害剤によって不活性化されないことです。
頭蓋内出血
アルテプラーゼは頭蓋内出血のリスクが高くなりますが、テネクテプラーゼは頭蓋内出血のリスクが低くなります。
費用
アルテプラーゼはテネクテプラーゼよりも高価です。
結論
アルテプラーゼは、虚血性脳卒中における血管内血栓切除術および血栓溶解術の前に使用される従来の血栓溶解薬です。また、組織プラスミノーゲン活性化因子でもあります。一方、テネクテプラーゼはアルテプラーゼの遺伝子改変型です。重要なことに、アルテプラーゼと比較して、フィブリン特異性が高く、半減期が長く、安全性と有効性が高いことを示しています。したがって、アルテプラーゼとテネクテプラーゼの主な違いは薬物の特性です。
参考文献:
1. Campbell BCV、Mitchell PJ、Churilov L、Yassi N、Kleinig TJ、Dowling RJ など。 「急性虚血性脳卒中に対するテネクテプラーゼとアルテプラーゼの比較。」 New England Journal of Medicine、vol。 367、いいえ。 3, 2012, pp. 275–276., doi:10.1056/nejmc1205829.
2. Xu、Na、他。 「急性虚血性脳卒中の血栓溶解療法におけるテネクテプラーゼとアルテプラーゼの用量の違い：無作為対照試験による証拠」薬物設計、開発および治療、第 12 巻、2018 年、pp. 2071–2084.、doi:10.2147/dddt.s170803.
画像提供:
1. 「Tpa 経路」Djain2 著 – Commons Wikimedia による自身の作品（CC BY-SA 4.0）
2. 「T-PA」、MedicineFTWq 著 – Commons Wikimedia による自身の作品（CC BY-SA 4.0）
