医薬品においては、原薬のほかに賦形剤・添加剤も必要です。賦形剤とは、様々な目的や機能のために医薬品の製剤化の際に添加される有効成分以外の成分のことです。賦形剤は活性物質ではありませんが、患者の受容性を高めるために医薬品製造に不可欠です。
IPEC (The International Pharmaceutical Excipients Council) は、固形製剤用の賦形剤を、その機能に基づいていくつかの一般的なカテゴリーに分類しています。結合剤、崩壊剤、増量剤、潤滑剤、流動促進剤、染料、甘味料、防腐剤、懸濁剤/分散剤、酸化防止剤などがあります。コーティング材料
医薬品中の賦形剤または添加物は、活性成分を患者に使用するための適切な医薬品製剤形態に変換するために使用される添加物として定義されます。 International Pharmaceutical Excipients Council (IPEC) は、医薬品添加物を、安全性が評価された非薬物またはプロドラッグ物質と定義し、以下の目的でドラッグデリバリーシステムを対象としています:
<オール>賦形剤の最も一般的な一般的な基準のいくつかは、それが生理学的に中立で、物理的および化学的に安定していなければならず、法律に準拠していなければならず、薬物のバイオアベイラビリティに影響を与えず、病原性微生物がなく、十分な量が入手可能であり、安価でなければならない.
- 化学薬品のリスト
- 食品中の化学物質
- 有機化学物質のリスト
一部の専門家は、賦形剤は薬理学的に不活性な物質であり、特に錠剤の形で活性物質の特性を改善し、錠剤を形成し、錠剤製造技術を促進するために、製剤の添加物として使用されると述べています.
現時点では、特に錠剤の医薬品形態内の賦形剤について説明します。賦形剤は、錠剤の処方において非常に重要な役割または機能を持っています。これは、賦形剤を必要とせずに錠剤に直接圧縮できる単一の有効成分がないためです。そのため、医薬品の製造で発生する可能性のある追加の成分について、以下で詳しく説明したいと思います.
- 化学薬品のリスト
- 酸、塩基、塩の違い
1.バインダー
結合剤は、造粒および錠剤の直接圧縮において粉末の塊に接着を提供し、充填剤にすでに存在する凝集力を高めるのに役立ちます。バインダーは、乾燥形態および溶液形態で（より効果的に）添加することができる。結合剤は一般に、天然結合剤、合成/半合成ポリマー、および糖に区別できます。
湿式造粒では、結合剤は通常、溶液の形で添加されます (溶液、ムチラゴ、または懸濁液を作成) が、溶媒を加えて造粒される塊と混合した後、乾燥した形で添加することもできます。
通常使用されるバインダーは、ムシラゴ グミ アラビカ 10 ～ 20% (メチル セルロース 5% の熱溶液) です。錠剤に含まれるその他の結合剤は次のとおりです。
- ポリマー (セルロース誘導体)
- CMCナ
- ゼラチン
- ゴムの自然
- アカシア
- トラガカン
- グアー
- ペクチン
- アミラム
- プレゼラチンアミラム
- スクロース
- その他
- コーンシロップ
- ペグ
- ナ・アルギナート
- ケイ酸マグネシウム アルミニウム
- 原子理論の発展
- 生化学の分野
- 物理化学の分野
- 分析化学の分野
2.崩壊剤
錠剤のバイオアベイラビリティは、薬物の吸収に依存します。薬物の吸収は、胃腸液中の薬物の溶解度と、膜を通過する薬物の透過性に依存します。錠剤中の薬物の溶解速度は、薬物の物理化学的特性、ならびに錠剤の崩壊および溶解の速度に依存します。錠剤の崩壊を早めるために、崩壊剤を添加。崩壊剤は錠剤の崩壊を助け、さらに構成粒子の粒子が錠剤の溶解速度を高めます。
崩壊剤は、直接（直接スティックで）添加してもよいし、顆粒内、顆粒外、および造粒への内外組み合わせで添加してもよい。崩壊剤は、毛細管現象、膨張/展開、湿潤熱、粒子反発力、変形、ガス放出、酵素作用など、いくつかのメカニズムで錠剤を破壊します。
錠剤の調製に通常使用される崩壊剤は、ドライ マニホット スターチ、ゼラチン、アルギン酸ナトリウム、Amylum、Amylum 1500、Avicel (微結晶性セルロース)、Solka floc、アルギン酸、Explotab (デンプン グリコール酸ナトリウム)、ゴム グアー、Policlar AT (架橋 PVP) です。 、アンバーライト IPR 88、メチルセルロース、CMC、HPMC。
3.フィラー
製剤中のフィラーは、薬物の質量を大きくして、圧縮または製造を容易にするのに役立ちます。有効成分が圧縮するのが少し難しい場合は、フィラーが追加されます。医薬品の調合に通常使用される増量剤は、Saccharum lactis、Amylum manihot、リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、およびその他の適切な物質です。
バインダーとしても使用できるフィラーがあり、それらはフィラーバインダーと呼ばれます。フィラーバインダーは、流動力と錠剤質量の圧縮性を高める能力も備えたフィラーです。フィラーバインダーは、直接圧縮で使用されます。材料がフィラーバインダーとして機能するための要件は、良好な流動性と成形性を備えていることです。このような特性を有する材料は、通常、球形の比較的大きな粒子サイズ（微粉形態ではない）を有する。充填剤結合剤としての機能を持つことができる充填剤は、通常、共処理された希釈剤を含めて変更されます。共同処理された希釈剤は、適切なプロセスで変更された材料および 2 つ以上の材料の組み合わせです。
フィラーバインダーの例としては、硫酸カルシウム、アミラム、微晶質セルロース、炭酸カルシウム、マンニトール、スクロース、デキストロース、ソルビトール、アミラムの修飾があります。
- 原子のデモクリトス理論
- 原子論に貢献した科学者
- 原子のデモクリトス理論
4.潤滑剤
Lubrikan は、錠剤の壁/エッジの表面と、圧縮および取り出しの際のダイ壁との間の摩擦を減らし、錠剤の塊が金型に付着するのを防ぐのに役立つ材料です。潤滑剤は、圧縮プロセスの前に、最終的な混合/混合に追加されます。
潤滑剤は、水への溶解度によって水溶性と水不溶性に分類できます。潤滑剤の選択に関する考慮事項は、用途、錠剤の種類、望ましい崩壊および溶解特性、粉末/顆粒の物理化学的特性、およびコストによって異なります。
通常使用される潤滑剤は、5% タルク、ステアリン酸マグネシウム、Acidum Stearicum、タルク、ワックス、パラフィン液、ホウ酸、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸マグネシウム、グリセリル ベハペートなどです。
以下も検索できます:
- タバコに含まれる化学物質
- 化粧品中の化学物質
- 最も危険な化学物質
5.グリダント
流動促進剤は、粉体の流動性を向上させる成分で、一般的には造粒せずに直接圧縮して使用されます。
流動促進剤は、圧縮される塊の流動性を高めるために配合に添加され、塊が均一な量で金型を満たすことができるようにします。アミラムは、最大 10% の濃度でグリダンおよび崩壊剤としても機能するため、最も人気のある流動促進剤です。タルクは流動促進剤としてデンプンよりも優れていますが、錠剤の崩壊と溶解を減少させる可能性があります.
製薬業界で一般的に使用されているいくつかの流動促進剤は、コロイド化パイオジェニック シリカ、ステアリン酸金属、ステアリン酸、タルク、アミラム、安息香酸ナトリウム、塩化ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびマグネシウム、PEG 4000 および 6000 です。
こちらもお読みください:
- 無機化学の分野
- 化学の分野
6.染料と顔料
製薬業界の染料と顔料は、好ましくない医薬品の色を隠し、製品を識別し、製品をより魅力的にする役割を果たします。
染料には治療活性がなく、製品のバイオアベイラビリティまたは安定性を高めることはできませんが、染料は、薬物の色をマスキングする機能、製品の識別、および製品をより良くするために錠剤の調製に追加されます魅力的（市場における美的外観とブランドイメージ）。ただし、不適切または不適切な染色は、製品の品質に影響を与えます。使用する染料は、医薬品の製造に使用する染料として法律で許可されている染料でなければなりません。
染料には水に溶ける染料と水に溶けない染料があります。染料は、染料が溶解するかどうかに応じて、湿式造粒で溶液または懸濁液の形で添加されます。水溶性染料を使用すると、乾燥工程で染料が移行し、色むらの原因となる場合があります。不溶性染料を使用すると、活性物質やその他の添加物との相互作用の可能性を減らすことができます。染色された錠剤の場合、光沢の色の均一性と、錠剤表面の光の影響による色の変化を測定することが重要です。
製薬業界で使用される可能性のある合成染料には、エリトロシン (赤 3)、アルラ レッド AC (赤 40)、タータジン (黄 5)、サンセット イエロー (黄 6)、ブリリアント ブルー (青 1) などがあります。
こちらもご覧ください:
- 製薬業界での仕事
- 化学者のリスト
- 化粧品中の化学物質
実際、医療で使用される化学物質は他にもあります:
7.甘味料
甘味料と香料の添加は、通常、口の中で分解または溶解することを意図したチュアブル、吸引、バッカル、舌下、発泡性およびその他の錠剤にのみ使用されます。
製剤中に添加できる甘味料は、天然甘味料、合成甘味料のいずれであってもよい。天然甘味料の例としては、マンニトール、ラクトース、スクロース、デキストロースがあります。一方、製薬業界で添加される可能性のある合成甘味料は、サッカリン、シクラメート、アスパルテームです。
サッカリンはスクロースの 500 倍の甘さで、シクラメートも発がん性があるように、最後は苦く、発がん性があります。アスパルテームはスクロースの 180 倍の甘さがありますが、湿気のある状態では安定性に欠けるため、吸湿性の成分には使用できません。
こちらもご覧ください:
- 塩化ナトリウムの用途
- 次亜塩素酸ナトリウムの用途
- 硫酸カリウムの用途
8.防腐剤
防腐剤は、微生物の分解を防ぐためにさまざまな製品に添加される天然または合成の化学物質です。保存とは、微生物の増殖を防止または抑制するプロセスです。製薬業界では、保存は通常、微生物の増殖を最小限に抑えること (経口、局所などの製剤) を主な目的として、医薬品に防腐剤を添加することによって行われます。注射剤）
防腐剤の選択に関与する要因のいくつかは、防腐剤の濃度、pH、味、匂い、および溶解性に注意を払うことです.シロップなどの一部の製品では、製品は高濃度の砂糖が存在する状態で本質的に保存されており、砂糖は浸透性防腐剤としても機能します。
ただし、ほとんどの製剤では、適切な防腐剤を選択し、医薬品の化学的または物理的安定性を確保するために実際に考慮する必要があります。使用される防腐剤の特性は、毒性がなく、安定しており、適合性があり、安価であってはならず、許容できる味、匂い、および色を持っている必要があります。さらに、防腐剤は、さまざまな細菌、真菌、酵母に対しても効果的でなければなりません.
以下は、医薬品に含まれる防腐剤の例です:
- 塩化ベンザルコニウム
- ベンジルアルコール
- 臭化セチルトリメチルアンモニウム
- グルコン酸コルヘキシジン
- イミダゾリニル尿素
- ニトロマソール
- フェノール
- 食品防腐剤のリスト
- 陽子、電子、中性子
- 原子の化学モデル
9.抗酸化
抗酸化剤は、医薬品の物理的および化学的安定性を改善するために医薬品に一般的に添加される追加成分の 1 つです。酸化防止剤は、酸素にさらされるか、フリーラジカルの存在下で一部の薬物または賦形剤で発生する酸化プロセスを最小限に抑えるために追加されます。この酸化プロセスは、光、温度、水素イオン濃度、微量金属の存在、または過酸化物物質によって触媒されるために発生します。
不飽和油/脂肪、アルデヒドまたはフェノール基、着色料、香料、甘味料、プラスチック、ゴムなどの一部の化合物は、最終製品の容器に使用されます。
酸化は、味の変化、外観、沈殿物、不快な色の変化、または効力のわずかな損失でさえ現れる可能性があります.油脂中に存在する不飽和脂肪酸の自動酸化から生成される独特の香りの多くに悪臭を放つ用語が引用されており、それは他の多くの油脂に影響を与えます.明確な酸敗臭は、より長い鎖分割、安定性の低い油脂に起因する短鎖および揮発性モノマーが原因で発生する可能性があります.
以下は、医薬品に含まれる可能性のある抗酸化物質の例です:
- 酢酸トコフェロール
- アスコルビン酸
- ブチル化ヒドロキシトルエン
- モノチオグリセロール
- 亜硫酸ナトリウム
- システイン
- 没食子酸プロピル
- チオウレア
10.中断剤
医薬品における懸濁化剤の機能は、不溶性粒子を担体に分散させ、製品の粘度を上げて沈降速度を最小限に抑えることです。懸濁化剤の作用機序は粘度を上げることですが、粘度が高すぎると振とうによる再構成が困難になります。
懸濁剤は、いくつかのクラスに分けられます:セルロース ドライバット、多糖類、粘土。ただし、すべての懸濁剤が使用に適しているわけではなく、組み合わせて使用する必要がある場合もあります.
保留剤の例:
- ガム群に含まれる懸濁剤。例:アカシア (パルビス グミ アラビシ)、コンドルス、トラガカント、アルギン
- ガム群に含まれない懸濁剤。例:ベントナイト、ヘクトリット、ビーガム。
- セルロース誘導体からの懸濁剤。例:メチル セルロース、カルボキシ メチル セルロース (CMC)、ヒドロキシ メチル セルロース。
- 有機高分子グループの懸濁剤。例:カルバホール 93
こちらもお読みください:
- 芳香剤の化学物質
- 化粧品中の化学物質
- プロトンの使用
11.コーティング剤
医薬品、特に錠剤のコーティング剤には、次のようないくつかの機能があります。
- 有効成分の不快な味と臭いをカバーし、患者が飲み込みやすくする
- 湿気、酸素、光などの外的影響から活性物質を保護します。
- 錠剤からの薬物放出（活性物質）の制御
- 胃内の極端な環境から原薬を保護し、医薬品の魅力 (美学) を高め、剤形の識別を容易にする
- 錠剤に含まれる有効成分と賦形剤の混和を防ぐ
- 他の薬を組み合わせるか、錠剤のコーティングで配合を助けます (たとえば、錠剤が小さすぎたり大きすぎたりする場合)
薬物に含まれるコーティング剤の例:HPMC、MHC、エチルセルロース、HPC、ポビドン、Na-CMC、PEG、活性ポリマー、セルロース誘導体。
12.香料
医薬品の化学物質、香料は、消費者により受け入れられるように溶解することが望まれる錠剤のフレーバーを付けたり、フレーバーを強化したりするために使用されます。フレーバーは、噴霧乾燥フレーバーで、または油または溶剤（水溶性）フレーバーの形で添加することができる。固形の香味料は扱いやすく、一般的に油状の香味料よりも安定しています。
オイルは水分に敏感で、乾燥時に加熱すると蒸発する傾向があるため、通常、潤滑段階でオイルの形で添加されます。したがって、賦形剤に吸着され、潤滑プロセスに追加される可能性が最も高い.錠剤の特性や屠殺工程に影響を与えずに顆粒に添加できる油の最大添加量は 0.5 ～ 0.75 です。水性フレーバーは、貯蔵中に安定しないため、広く使用されていません.
医薬品で一般的に使用される香料の例は、グリセリン、ブドウ糖、クエン酸、ペパーミント油、サッカリン、オレンジ油などです。
実際、製薬業界で使用されている医薬品の一般的な化学物質のリストは多数あります。それらは医薬品の処方に非常に有用であり、必要な投与量以下であれば人間が摂取しても非常に安全です.
化学の詳細については、こちらをご覧ください:” state="closed
こちらもお読みください:
- アリストテレスの伝記
- 医療分野一覧
- プロトンの使用
- 還元と酸化の違い
- 芳香剤の化学物質
- 製薬業界での仕事
- 硫酸カリウムの用途
- プロトンの使用
- 次亜塩素酸ナトリウムの用途
- 脳内の化学物質
- 水中の化学物質
- 食品中の化学物質
- 雑草中の化学物質
- 動物生化学
- 生化学の応用
- 過酸化水素の用途
- 次亜塩素酸ナトリウムの用途
- 水素の使用
- 原子論に貢献した科学者
- 原子理論の発展
