組織プラスミノーゲン活性化因子 (tPA) は、血栓溶解療法に広く使用されている薬です。患者が血栓によって引き起こされる心臓発作を経験したときに投与されます。血栓は、組織プラスミノーゲン活性化因子の作用によって溶解/分解されます。組織プラスミノーゲン活性化因子は、ショック後 3 ～ 4.5 時間以内に静脈内 (IV) に投与されます。それらはプラスミノーゲンを活性化して、フィブリンの架橋を分解するプラスミンになります。血栓の溶解における組織プラスミノーゲン活性化因子の作用機序については、この記事で説明しています。
対象となる主な分野
1.組織プラスミノーゲン活性化因子とは
– 定義、構造、機能
2.組織プラスミノーゲン活性化因子の働き
– 組織プラスミノーゲン活性化因子の作用機序
重要な用語:血栓、フィブリン、線維素溶解薬、プラスミン、プラスミノーゲン、組織プラスミノーゲン活性化因子 (tPA)
Tissue Plasminogen Activator とは
組織プラスミノーゲン活性化因子は、プラスミノーゲンを活性化する線維素溶解薬の 3 つの主要クラスの 1 つです。脳血管血栓性脳卒中、急性心筋梗塞、肺塞栓症の治療に使用されます。組織プラスミノーゲン活性化因子は、内皮細胞にも見られます。プラスミノーゲンからプラスミンへの変換を触媒するセリンプロテアーゼの一種です。 in vitroで生成されます 組み換えDNA技術により、医薬品として臨床医学で使用されています。組織プラスミノーゲン活性化因子の構造は、図 1 に示されています。
図 1:組織プラスミノーゲン活性化因子
組織プラスミノーゲン活性化因子の働き
血小板の活性化により、どの血管床でも血栓が発生する可能性があります。脳血管、冠動脈血管、または肺血管の血栓は、脳や心臓の重要な部分への血液供給を遮断する可能性があります。これは生命を脅かす可能性があり、すぐに治療する必要があります。そうでない場合、対応する組織が酸素不足のために死ぬ可能性があります。
組織プラスミノーゲン活性化因子は、プラスミノーゲンを活性化することによって血栓を溶解します。血栓表面のフィブリンに結合し、フィブリン結合プラスミノーゲンを活性化します。プラスミノーゲンは、タンパク質分解酵素の活性型であるプラスミンに切断されます。プラスミンは、フィブリン分子間の架橋を切断します。フィブリンは個々のフィブリン分子に切断されるため、血栓も溶解します。組織プラスミノーゲン活性化因子の作用機序は 図 2 に示されています。 .
図 2:Tissue Plasminogen Activator の作用機序
ただし、組織プラスミノーゲン活性化因子は、以下に挙げる条件下では投与しないでください。
<オール>結論
組織プラスミノーゲン活性化因子は、血管内の血栓を溶解するために使用される線維素溶解薬です。血栓の表面にあるフィブリンに関連するプラスミノーゲンに結合し、それを活性化します。プラスミンは、フィブリン分子間の架橋を切断するプラスミノーゲンの活性型です。これにより、血栓が溶解します。
参照:
1.Klabunde E.R.、「血栓溶解（線維素溶解）薬」。 心血管薬理学の概念 ここから入手できます。
画像提供:
1. MedicineFTWq による「T-PA」 – コモンズ ウィキメディア経由の自作 (CC BY-SA 4.0)
2. Djain2 による「Tpa 経路」 – コモンズ ウィキメディア経由の自作 (CC BY-SA 4.0)
