フェーズ2反応:共役と排除
* 彼らがしていること: フェーズ2の反応には、共役が含まれます 。これは、分子(グルクロン酸、硫酸、またはグルタチオンなど)を基質(多くの場合、第1相代謝の産物)に付着させることを意味します。この共役はいくつかの目的を果たします。
* 水溶性の増加: これにより、基質は尿または胆汁を通って排泄しやすくなります。
* 毒性の低下: 一部のコンジュゲートは、親化合物よりも毒性が低いです。
* 不活性化: 多くのコンジュゲートは非アクティブであり、生物学的標的と相互作用するのを防ぎます。
* それらの重要性: 第2相反応は、薬物、環境毒素、代謝副産物など、さまざまな物質を排除するために重要です。
フェーズ1反応:酸化、還元、および加水分解
* 彼らがしていること: フェーズ1の反応は、多くの場合、基質を変更してより反応的にすることが含まれます。これには次のことが含まれます。
* 酸化: 基質に酸素を追加します。
* 削減: 基質から酸素を除去します。
* 加水分解: 基板を水で分解します。
* それらの重要性: フェーズ1反応は次のとおりです。
* 極性を増やす: これにより、基板はフェーズ2の反応の共役に適しています。
* アクティブ化または解毒: フェーズ1の反応は、化合物を活性化することがあり、より毒性を高めることがあります。また、フェーズ2のために化合物を準備することにより、解毒を開始します。
解毒:マルチステッププロセス
解毒は複雑でマルチステップのプロセスです。 フェーズ2の反応は廃棄物を排除するために不可欠ですが、フェーズ1の反応は、フェーズ2の基質を調製するためにしばしば必要です。両方のフェーズは、全体的な解毒に重要です。
なぜ単純化?
「真の解毒」の単純化は、しばしば第2フェーズ2の反応を指します。
* 直接除去: フェーズ2は、多くの場合、化合物の除去に直接つながります。
* 毒性の低下: 多くのコンジュゲートは、親化合物よりも毒性が低くなっています。
全体像:
解毒は、さまざまな酵素経路、細胞プロセス、および臓器が一緒に働く臓器を含む複雑なプロセスであることを覚えておくことが重要です。 このプロセスには、フェーズ1とフェーズ2の両方の反応が重要です。