酵素阻害剤

酵素は、体内の代謝活動や化学反応を加速するのに役立つタンパク質です。人体は、酵素によって固定される多くの化学反応を毎日受けています。これらの酵素は、アミノ酸がさまざまな組み合わせで長鎖化合物の形で結合することによって形成されるタンパク質から得られます。

すべての生物は酵素を持っており、体内で生成されます。

酵素は触媒とも呼ばれます。触媒とは、反応速度を速めるが、反応には関与しない化学物質です。アミノ酸が結合してタンパク質を形成し、タンパク質は酵素または触媒として機能し、生体分子に分類されます。アミノ酸には、主に必須と非必須の 2 種類があります。必須アミノ酸は体内で生成されず、サプリメントとして食事で摂取する必要がありますが、非必須アミノ酸は体内で生成されます.

さまざまな形で結合すると、20 個のアミノ酸が多くの酵素を形成し、その配列は特定のタンパク質に特異的です。

酵素の特徴

酵素には次のような特徴があります

酵素は通常、正触媒と負触媒の 2 つの方法で分類できます。反応は、有用または有害である場合もあれば、有用でない場合もあります。そのため、必要に応じて、さまざまな触媒を使用しています。

• 反応が有用で遅い場合は、正の触媒を使用して反応速度を上げます。
• 反応が役に立たず、遅いか速い場合は、負の触媒を使用して、反応速度を下げるか、反応を停止します。

正の触媒は促進剤とも呼ばれ、負の触媒は阻害剤とも呼ばれます。

プロモーターと阻害剤:プロモーターは、酵素の活性を高めるのに役立つ化学物質です。

阻害剤は、酵素の活性を低下させる化学物質です。

酵素は通常、反応物の活性化エネルギーを減らしてエネルギー障壁を越え、生成物に変換する役割を果たします。活性化エネルギーは、反応を実行するために必要なエネルギーです。酵素は反応物粒子と結合し、既存の結合を化学結合に分解するのに役立ちます。反応物は基質分子と呼ばれる反応種であり、酵素は触媒剤です。

反応物には、反応が開始される特定のエネルギーがありますが、すべての反応物分子がエネルギー障壁を越えて生成物に変換するエネルギーを持っているわけではありません。このような場合、形成された製品は、外部からの支援なしでは低くなります。触媒を添加して反応温度を上げると、収率が向上します。反応が発熱性である場合、または高温にさらされると反応物が変性する場合、触媒を使用すると最良の結果が得られます。

基質酵素複合体：酵素にはさまざまな形の活性部位があります。酵素は、活性部位で基質と結合して、1つまたは複数の基質分子に特異的な反応を触媒します。基質が酵素に結合する部分が活性部位です。

基質酵素複合体は、特定の酵素が特定の基質とのみ結合してアクションを実行できるのと同じように、特定のキーのみがそのロックを開くことができるため、ロックとキーのモデルに似ています.

酵素阻害剤

酵素阻害剤は、酵素への基質の結合に影響を与えることにより、反応速度を低下させます。阻害剤は、薬物、抗生物質、毒素、代謝拮抗剤などのように、有機または無機の場合があります。

• 阻害剤は、通常、可逆的、不可逆的、およびアロステリックである可能性があります
• 可逆的阻害剤には、競争力のあるもの、競争力のないもの、競争力のないものがあります
• 不可逆的な抑制剤は自殺抑制剤です

不可逆的阻害剤は、活性部位の特定の基に結合する共有結合によって酵素を不活性化します。この阻害酵素結合は非常に強力であるため、過剰な基質を加えても元に戻すことはできません。ペプチダーゼのトリプシンとキモトリプシンは、活性部位にセリン基を含み、DIFP (ジイソプロピルフルオロホスフェート) によって阻害されます。

可逆的阻害剤は、競合的および非競合的を含め、容易に元に戻すことができる非共有結合によって活性部位に結合します。

競合阻害剤:競合阻害剤は基質粒子に似ており、基質と競合して酵素の活性部位に結合します。阻害剤は酵素には作用しませんが、酵素への基質の接近を防ぎます。

非競合阻害剤

非競合的阻害剤は、酵素のアロステリック部位に結合します。アロステリック サイトは、酵素の活性部位以外の場所です。すべてのアロステリック酵素が非競合的阻害剤として作用するわけではありません.

それらは、非競争的阻害剤と同様に競争的阻害剤としても機能する可能性があります。

競合阻害:競合阻害では、分子は通常の基質分子以外が酵素の活性部位に結合します。阻害剤の構造と性質は基質と類似しているため、阻害剤は活性部位に容易に結合できます。したがって、それは活性部位をブロックし、基質が結合するのを防ぎます。

非競合的阻害:非競合的阻害の場合、分子は酵素の活性部位以外の部位に結合する基質を含みます。そのため、アロステリック部位への阻害剤の結合により、活性部位に立体構造の変化が生じ、基質が結合できなくなります。阻害剤は活性部位に対して直接競合しないため、これは非競合的阻害と言われます。

結論

酵素阻害剤は、いくつかの方法で作用します。阻害剤は結合し、基質が酵素の活性部位に到達するのを防ぎます。また、酵素がその反応を触媒するのを止めることもできます.

このアクションは、可逆的および不可逆的である可能性があります。阻害剤は、医薬品や疾患の研究において大きな役割を果たしています。それらは、新しい薬を作成したり、既存の薬を強化したりするためにますます使用されており、HIV、癌、神経障害などの病気の治療に新たな希望をもたらしています.