主な違い 可逆的酵素阻害と不可逆的酵素阻害の違いは、可逆的酵素阻害が非共有相互作用を介して酵素を不活性化することです。対照的に、不可逆的な酵素阻害は、活性部位の共有結合による不活性化を通じて酵素を不活性化します。 さらに、可逆的酵素阻害では阻害効果が可逆的であるが、不可逆的酵素阻害では阻害効果が不可逆的である。
簡単に言うと、可逆的および不可逆的な酵素阻害は、酵素活性の低下に関与する酵素阻害メカニズムの 2 つの方法です。一般に、阻害剤は基質と酵素の適合性を低下させ、酵素-基質複合体の形成を阻害します。
対象となる主な分野
1. 可逆的酵素阻害とは
– 定義、プロセス、タイプ
2. 不可逆的酵素阻害とは
– 定義、プロセス、タイプ
3. 可逆的酵素阻害と不可逆的酵素阻害の類似点
– 共通機能の概要
4. 可逆的酵素阻害と不可逆的酵素阻害の違いは何ですか
– 主な相違点の比較
主な用語
競合的阻害剤、共有結合、不可逆的酵素阻害剤、非競合的阻害剤、非共有的、可逆的酵素阻害剤、非競合的阻害剤 
可逆的酵素阻害とは
可逆的酵素阻害は、阻害剤分子が非共有相互作用を介して酵素に結合するタイプの酵素阻害です。ここで、これらの相互作用には、水素結合、疎水性相互作用、およびイオン結合が含まれます。しかし、可逆的阻害剤分子は、酵素の活性部位のアミノ酸残基と化学反応を起こしません。したがって、可逆的阻害剤は、希釈または透析のいずれかによって酵素から除去できます。
図 1:競合阻害 – DHFR メトトレキサート阻害剤
さらに、4 種類の可逆的酵素阻害剤は、競合的、非競合的、非競合的、および混合阻害剤です。これらのうち、競争阻害要因 特定の酵素の基質に構造的に類似した化合物です。したがって、酵素の活性部位を達成するために基質と競合し、酵素作用を低下させます。対照的に、非競合阻害剤 活性部位以外の部位で酵素または酵素-基質複合体に結合します。それでも、これは酵素の立体構造を変化させる可能性があり、その結果、酵素機能が低下します.
図 2:可逆的酵素阻害の種類
一方、競争力のない阻害要因 酵素-基質複合体に結合し、酵素-基質複合体を効果的に排除し、生成物の形成を減らします。一方、混合阻害剤 酵素と酵素-基質複合体の両方に結合し、形成中の酵素-基質-阻害剤複合体から基質を放出します。混合阻害剤とは対照的に、非競合阻害剤は、形成中の酵素-基質-阻害剤複合体からの基質の解離を許容しません。
不可逆的酵素阻害とは
不可逆的な酵素阻害は、永続的な阻害効果を持つ 2 番目のタイプの酵素阻害です。また、不可逆的な酵素阻害剤の主な重要な特徴は、酵素の活性部位のアミノ酸残基に共有結合することです。そのため、このタイプの阻害剤は、窒素マスタード、アルデヒド、ハロアルカン、アルケン、マイケル受容体、フェニルスルホン酸、フルオロホスホン酸などの反応性官能基を持っています。重要なことに、これらの反応基は求核性であり、活性部位のアミノ酸側鎖と共有結合付加物を形成します。
図 3:不可逆的阻害剤ジイソプロピルフルオロホスフェート (DFP) とセリンプロテアーゼの反応
例として、神経ガス、特に DIFP は、酵素阻害剤複合体を形成することにより、生物学的システムを不可逆的に阻害します。通常、特定の酵素の活性部位にあるセリンの特定の OH 基を介して発生します。通常、トリプシンやキモトリプシンなどのペプチダーゼには、DIFP によって阻害される可能性のある活性部位にセリン基が含まれています。その結果、酵素の活性部位のこのタイプの共有結合修飾は、酵素の永久的な不活性化につながる可能性があり、培地への過剰な基質の添加によって酵素作用を回復することは困難です。
可逆酵素阻害と不可逆酵素阻害の類似点
- 可逆的および不可逆的な酵素阻害には2つのタイプがあります酵素阻害メカニズムの研究。
- 彼らは、酵素。
- 通常、それらは酵素-基質複合体の形成を阻害します。
- 阻害中、阻害分子は酵素は、一時的または永続的です。
- 当然のことながら、酵素阻害は代謝の調節に役立ちます.また、多くの薬物分子は酵素阻害剤です。
可逆的酵素阻害と不可逆的酵素阻害の違い
定義
可逆的酵素阻害とは、非共有相互作用を介して阻害剤を酵素に結合させ、除去すると酵素機能を回復できるようにするプロセスを指します。一方、不可逆的な酵素相互作用とは、共有結合相互作用を介して阻害剤が酵素に結合するプロセスを指し、その解離には長い時間がかかり、酵素の作用が永久に失われます。
阻害剤結合のタイプ
可逆的な酵素阻害では、阻害剤は水素結合、疎水性相互作用、イオン結合などの非共有相互作用を介して結合します。対照的に、不可逆的な酵素阻害では、阻害剤は共有結合相互作用を介して結合し、反応性官能基によってアミノ酸残基を修飾します。
酵素阻害剤複合体の解離
可逆的な酵素阻害では、酵素-阻害剤複合体は迅速に解離しますが、不可逆的な酵素阻害では、酵素-阻害剤複合体は非常にゆっくりと解離します。
抑制の回復
可逆的な酵素阻害は回復できますが、不可逆的な酵素阻害は回復に時間がかかります。
種類
可逆的な酵素阻害には、競合的、非競合的、非競合的、および混合阻害の 4 種類があります。一方、不可逆的な酵素阻害は、酵素の活性部位の共有結合による不活性化によって発生します。
阻害剤の例
可逆的な酵素阻害剤の例には、DHFR、リトナビル、オセルタミビル、チプラナビルなどの抗ウイルス薬などがあります。一方、不可逆的な酵素阻害剤の例には、DFP、 DFMO、マラチオンなどの殺虫剤、グリホサートなどの除草剤、トリクロサンなどの消毒剤など。
結論
可逆的酵素阻害は、酵素の作用を一時的に阻害するプロセスです。したがって、阻害作用を取り除くことで、酵素の機能を回復させることができます。また、可逆的阻害剤は、非共有相互作用を介して酵素に結合します。したがって、酵素阻害剤複合体の迅速な解離を可能にし、酵素機能を回復します。対照的に、不可逆的な酵素阻害は、酵素機能を永続的に阻害するプロセスです。したがって、酵素阻害剤複合体の解離には長い時間がかかります。さらに、阻害剤分子は酵素の活性部位の残基に共有結合し、酵素-基質複合体の形成をブロックします。これらの理由から、可逆的酵素阻害と不可逆的酵素阻害の主な違いは、酵素への阻害剤の結合メカニズムとその結果としての効果です。
参考文献:
1.「18.8 酵素阻害」。一般、有機、および生物化学の基礎、巻。 1.0。ここから入手できます。
画像提供:
1. 「DHFR メトトレキサート阻害剤」Thomas Shafee 著 – Commons Wikimedia 経由の自著 (CC BY 4.0)
2. 「抑制の種類 en」by fullofstars – en:Image:Inhibition.png (PD) (Public Domain) via Commons Wikimedia
3. 「DIF 反応」TimVickers – Commons Wikimedia 経由の自身の作品（パブリック ドメイン）
